Es gibt viele Faktoren, die die Wirkung des Präparates beeinflussen, wie z. B. die Qualität des Originalarzneimittels, die Inhaltsstoffe der Zusatzstoffe, die Verarbeitungstechnologie und die Darreichungsform des Präparates etc. Heute nehmen wir als Beispiel das aktuelle Trendprodukt Pyraclostrobin ein Beispiel aus dem Der Einfluss der Qualität des Originalarzneimittels auf die Wirkung des Präparats wird hinsichtlich Inhalt, Reinheit usw. analysiert, um die Fragen der Anwender nach der unterschiedlichen Wirkung von Produkten verschiedener Hersteller zu beantworten.
Pyraclostrobin ist ein von BASF in Deutschland entwickeltes Methoxyacrylat-Fungizid. Es wird von den Anwendern wegen seines breiten Spektrums, seiner hohen Effizienz, Sicherheit, Gesundheitsvorsorge und Produktionssteigerung bevorzugt. Es hat sich zum drittgrößten Fungizid der Welt entwickelt. Der heimische Anwendungsmarkt wurde auch von Marktfrüchten auf Feldfrüchte ausgeweitet, und die Verwendung wächst immer noch schnell.
Lassen Sie uns zunächst das Konzept von "Kristall" verstehen. Chemische Substanzen im gelösten Zustand werden während der Kristallisation von verschiedenen Faktoren beeinflusst, und die intramolekularen oder intermolekularen Bindungsmethoden ändern sich, was zu unterschiedlichen Anordnungen von Molekülen oder Atomen im Gitterraum führt und unterschiedliche Kristallstrukturen bildet, die als Kristallformen bezeichnet werden. Unterschiedliche Kristallformen desselben Arzneimittels können erhebliche Unterschiede in Löslichkeit, Schmelzpunkt, Auflösungsgeschwindigkeit usw. aufweisen, insbesondere bei einigen unlöslichen Arzneimitteln hat die Kristallform einen großen Einfluss auf die Wirksamkeit des Arzneimittels.
Inhalt und Reinheit der Originaldroge haben den größten Einfluss auf die Wirkung des Präparates. Unterschiedliche Inhaltsstoffe des Originalarzneimittels weisen unterschiedliche Verunreinigungen auf, die die Sicherheit des Präparats beeinträchtigen. Der derzeit auf dem Markt erhältliche Gehalt an technischem Pyraclostrobin liegt jedoch meist bei etwa 98 Prozent, und der Gehalt unterscheidet sich nicht wesentlich. Außerdem wird das Präparat bei der Verarbeitung umgerechnet und prozentual verfüttert. Daher hat der aktuelle Gehalt an Pyraclostrobin technische Wirkungen weniger Auswirkungen.
Der Einfluss der Reinheit der Originaldroge auf das Präparat ist nicht zu vernachlässigen. Es ist allgemein bekannt, dass die Produkte organischer chemischer Reaktionen häufig aus mehreren Komponenten bestehen, insbesondere aus Isomerengemischen. Eine der Schwierigkeiten im Produktionsprozess von organisch-chemischen Pestiziden besteht darin, ob die meisten Wirkstoffe aus komplexen Verbindungen in einem höheren Verhältnis extrahiert werden können, dh um die Reinheit der ursprünglichen Droge zu verbessern, was auch direkt mit dem Gebrauchseffekt zusammenhängt der Zubereitung.
Gemäß dem von BASF am 19. Juni 2006 eingereichten Patentartikel der Pyraclostrobin-Kristallform ist ersichtlich, dass: der Wirkstoff Pyraclostrobin in amorphe Form und Kristallform unterteilt werden kann und die kristalline Form von Pyraclostrobin ein weißer oder hellbeiger geruchloser Kristall ist , leicht löslich in Aceton, Ethylacetat, Toluol, Dichlormethan, Cyclohexanon, Acetonitril, löslich in Methanol, Ethanol, Isopropanol, n-Butanol, n-Octanol und anderen organischen Lösungsmitteln, schwer löslich in n-Heptan, unlöslich in Wasser (1,9 mg /L, 20 Grad). Die chinesische Patentveröffentlichung Nr. CN101203136B offenbart auch vier Kristallformen von Pyraclostrobin: Form I, Form II, Form III und Form IV, wobei Form IV die stabilste feste Form ist.
Der Einfluss der Kristallstruktur auf die Wirkung von Pyraclostrobin liegt erstens daran, dass das aktive Medikament Pyraclostrobin fest ist und nur Feststoffe an dem Unterschied der Kristallstruktur beteiligt sind; zweitens die Bioverfügbarkeit von Pyraclostrobin durch unterschiedliche Kristallformen. Der Einfluss des Grads spiegelt sich meist in der Auflösungsgeschwindigkeit des Wirkstoffs wider. Sobald Pyraclostrobin vollständig aufgelöst ist, besteht der Unterschied in der Kristallform nicht mehr.
Bei der Herstellung einer Suspensionsdosierungsform haben verschiedene Kristallformen von Pyraclostrobin unterschiedliche Mahlbeständigkeit, Temperaturanforderungen und Verarbeitungsschwierigkeiten. Sobald Pyraclostrobin gelöst ist, beispielsweise in einem vollständig gelösten Zustand zu einem emulgierbaren Konzentrat oder anderen Präparaten zubereitet wird, besteht der Einfluss der Kristallform von Pyraclostrobin auf das Präparat nicht mehr. Daher ist nur dann, wenn Pyraclostrobin zur Verarbeitung der Suspension verwendet wird, die Reinheit von Pyraclostrobin, d. h. das Kristallstrukturproblem, involviert.
Der Einfluss der Kristallstruktur auf die Wirkung von Pyraclostrobin spiegelt sich auch in der Schwierigkeit der Verarbeitung wider. Da verschiedene Kristallformen des ursprünglichen Medikaments unterschiedliche Härte und Schmelzpunkte haben, ist auch der Widerstand, der während des Mahlvorgangs erzeugt wird, unterschiedlich. Beispielsweise wird die Kristallform I durch Schmelzen von Pyraclostrobin nach langsamem Abkühlen hergestellt, und der Schmelzpunktbereich beträgt 55-56 Grad; Kristallform II ist Pyraclostrobin, das in einem organischen Lösungsmittel oder einem gemischten Lösungsmittel gelöst und dann verflüchtigt und gekühlt wird. Es wird durch Initiieren des Kristallisationsverfahrens hergestellt und sein Schmelzpunktbereich beträgt 57-58 Grad; Kristallform III wird durch Kristallisieren von Pyraclostrobin-Schmelze bei Raumtemperatur erhalten, und sein Schmelzpunktbereich beträgt 59-60 Grad; Kristallform IV ist Pyraclostrobin Strostrobin wird in einem organischen Lösungsmittel oder einem gemischten Lösungsmittel gelöst und dann zur Kristallisation gebracht. Der Schmelzpunktbereich liegt bei 62-72 Grad und die optimale Temperatur bei 65-67 Grad. Wenn daher bei der Verarbeitung von Pyraclostrobin-Präparaten verschiedene Kristallformen des ursprünglichen Arzneimittels ausgewählt werden, gibt es einen großen Unterschied in der Wirkung zwischen ihnen. Aus diesem Grund hat BASF 11 Jahre nach der Anmeldung eines Verbindungspatents ein Kristallformpatent beantragt.
Dieser Artikel erklärt unter dem Aspekt der Kristallform der Originaldroge, warum es Unterschiede in der Wirkung bei gleichem Inhaltsstoffgehalt und unterschiedlichen Herstellern gibt. Qualität ist immer das Leben eines Produkts, und nur hochwertige technische Materialien können sicherstellen, dass die Präparate eine volle Rolle spielen können. Es wird angenommen, dass mit der kontinuierlichen Verbesserung der Qualität von technischen Pyraclostrobin-Produkten in der Zukunft die Überwindung des Engpasses des Reinigungsprozesses dazu beitragen wird, dass die Präparate den Anwendungsbereich von Nutzpflanzen erweitern. Gleichzeitig kann es auch den Lebenszyklus des Produkts selbst verlängern.
